Efedrin, ağız yolu ile kullanılabilen ve etkisi uzun süre devam eden sempatomimetik (İlaçlarla hastalığın nedenini ortadan kaldırmadan bulgu ve belirtilerini gidermek için yapılan tedavidir. Buna en basit örnek, dişteki çürüğün oluşturduğu ağrıyı geçirmek için analjezik “ağrı kesici” verilmesi semptomatik bir tedavi olarak bilinir.) bir ajandır.
Efedrin maddesi adrenerjik reseptörleri (Biyokimyada reseptör veya almaç, birbiriyle kısmen örtüşen iki anlama karşılık gelir. Birinci anlamıyla reseptör, sinyal transdüksiyonunda yer alan bir proteindir, hücre dışındaki bir sinyali hücre içine taşır.) İndirek etki, adrenerjik sinir uçlarından noradrenalin açığa çıkmasıyla oluşur. Çeşitli organlardaki efedrin etkileri, Alfa, Beta1 ve Beta2 adrenerjik reseptörlerin uyarılmasıyla fark edilir.
1. Beta2 adrenerjik uyarma ile bronkodilatasyon yaparak, vital kapasiteyi artırır ve solunumda rahatlamaya neden olur. Bunun yanında efedrin santral sinir sistemini uyarır ve mesane ağzı kaslarını da sertleştirerek kasmaya sebep olmaktadır.
2. Beta1 adrenerjik uyarma ile miyokardın kontraktilitesini ve iletim gücünü artırarak, nabız sayısında ve kalp atış hacminde artış yaratır.
3. Alfa-adrenerjik uyarma ile vasokonstriksiyon yaparak; kan basıncında yükselme ve nazal dekonjesyon (burunda akıntı) ortaya çıkarır.
25 mg ağız yolu ile uygulama ardından, 0,25-1 saat sonra bronkodilatasyon ortaya çıkar ve 3-5 saat etkisini devam ettirir.
İlacın vücuda alınımı ve atılımı
Ağız yolu ile uygulama ardından gastrointestinal sistemden (Bütün canlı olan, insan ve yiyecek alan diğer hayvanların içindeki bir organ sistemidir, enerjiyi ve besinleri çıkarmak ve emmek için sindirir ve geri kalan atığı dışkı olarak dışarı bırakılır. Ağız, yemek borusu, mide ve bağırsaklar gastrointestinal sistemin parçalarıdır.. Emilimi hızla yapılmaktadır.
Toplam alınan dozun %22-99’u böbrekler yoluyla vücut dışına atılmaktadır. idrarda atılım, %73-99; bazik idrarda ise %21,8-34,7 olmaktadır.
Efedrin etken baddeli ilaçlar hangi hastalıkta kullanılır?
Efedrin, ağız yolu ile, genellikle şiddetli olmayan astımda, akut nöbetlerin tedavisinden çok kronik astımın kontrol edilmesinde etkilidir. Bunun yanında kronik bronşit, amfizem (nefes darlığına neden olan kronik bir akciğer hastalığıdır.) ve bronkospastik solunum rahatsızlıklarıyla birlikte oluşan geri dönüşümlü bronkospazmların semptomatik tedavisinde kullanılmaktadır.
Efedrin’in yan etkileri
Efedrin içeren ilaç kullanan hastalarda; tireotoksikozlu, şiddetli hipertansiyonlu, feokromositomalı, dar açılı glokomlu ve ileri prostat hipertrofili olanlarda kesinlikle kullanılmamalı. Bunun yanında taşikardi, koroner arter hastalığı, kardiak aritmisi gibi ciddi kalp hastalığı bulunanlar ,serebrovasküler yetmezliği olanlar Efedrin içeren ilaçlar kullanmamalıdırlar. Kalp hastalığı olanlar da dikkat etmelidir.
Uyku sorunları ve kalple ilgili sorunları olanlar bu etken madde barındıran ilaçları akşam tüketmemelidir.
Efedrin maddesinin zararları
Pressör (kan basıncı artırıcı) amin olan efedrin azalmış kan volümü replasmanı amacıyla tek başına kullanılmamalıdır.
Prostat hipertrofisi olanlarda üriner retansiyona yol açabilir.
Efedrin etken maddeli ilaçların yan etkileri hipertansif ve hipertiroidli hastalarda daha sıklıkla görülebileceğinden dikkat edilmelidir.
Efedrin prostat hipertrofisi olan yaşlılarda diabetik hastalarda, kardiyovasküler hastalığı olanlarda kontrollü bir şekilde alınması tavsiye edilir.
Uzun süreli kullanımlarda anksiyete sorunu orataya çıkabilir.
Uzun QT sendromu (İdiopatik veya konjenital uzun QT sendromu, QT intervalinin uzaması, senkopal ataklar, hatta ani ölüm ile karakterize bir hastalıktır.) Torsades de Pointes’e ((TdP) polimorfik ventriküler taşikardinin QT uzaması durumunda meydana gelen özel bir çeşitidir;) neden olabilir. İşte bu yüzden tanısı konmuş veya şüpheli konjenital uzamış QT sendromu veya Torsades de Pointes hastalarında kullanımı tavsiye edilmez.
Santral sinir sistemi (Merkezi Sinir Sistemi ): Huzursuzluk, ajitasyon, uykusuzluk, tremor; yüksek dozda ve uzun süreli dozda (350-2500 mg; 3-20 yıl süreyle) kullanıldığında paranoya, hallüsinasyon, depresyon ilekarakterize psikotik epizodlar ortaya çıkabilmektedir. İlacın kesilmesini izleyen bir haftada belirtilerin ortadan kaybolduğu tespit edilmiştir.
Kardiyovasküler sistem (Damar ve kalp hastalığı (kardiyovasküler hastalık; KVH) kalbiniz (kardiyo) ve/veya vücudunuzun kan damarları (vasküler) sistemini olumsuz etkileyebilen hastalıkları kapsayan genel bir tıp terimi olarak karşımıza çıkar.): hipertansiyon, palpitasyon, ritim bozuklukları, idrar yapma güçlüğü, bulantı ve iştah azalması görülebilir.
Efedrin nasıl elde edilir
Efedrin etken maddesi, Ephedraceae familyasından Ephedra adlı bir çeşit bitkinin çeşitli türlerinden elde edilen bir alkaloid olarak bilinmektedir. Çoğunlukla hidroklorür ve sülfat formları halinde piyasaya sürülür.
CAS numarası: 299-42-3
Molar kütle: 165,24 g/mol
Yarılanma ömrü: 3-6 saat
Kimyasal formül: C10H15NO
Moleküler ağırlık: 165.23 g/mol